Новый вариант для похудения? Ретатрутид становится центром популярности

 

Обзор Ретатрудди

РетатрутидРетатрутид, известный как триагонист GGG, является новым продуктом в области пептидов против ожирения. Это означает, что ретатрутид действует на все рецепторы энтероинсулина (включая GLP-1 и GIP), а также на сам рецептор глюкагона. Исследования показывают, что ретатрутид может быть наиболее эффективным пептидом для снижения веса, разработанным на сегодняшний день, при этом некоторые исследования показали быструю и устойчивую реакцию на потерю веса, достигающую 24% от общей массы тела. Считается, что ретатрутид способствует снижению веса как за счет увеличения, так и за счет снижения затрат энергии. Первое достигается за счет действия на рецепторы глюкагона, а второе - за счет центрального и периферического контроля аппетита.

 

 

Последовательность: YA1QGTFTSDYSIL2LDKK4AQA1AFIEYLLEGGPSSGAPPPS3
Молекулярная формула: C223H343F3N46O70.
Молекулярная масса: 4845,44 г/моль.
PubChem SID: 474492335
Номер CAS: 2381089-83-2
Синонимы: LY-3437943, NOP2Y096GV.

 

Ретатрутид способен связываться и специфически действовать на несколько различных энтеральных рецепторов проинсулина.

• Желудочный ингибирующий пептидный рецептор (GIPR):
• Этот рецептор, также известный как глюкозозависимый инсулинотропный полипептидный рецептор, обнаружен в центральной нервной системе, а также во всем желудочно-кишечном тракте и организме. По-видимому, он играет важную роль в центральных механизмах, влияющих на голод, и, как полагают, играет роль в отправке сигналов «сытости» из желудочно-кишечного тракта в мозг.

 

• Глюкагоноподобный пептидный рецептор-1 (GLP-1R):
• Активация этого рецептора приводит к замедлению опорожнения желудка. Замедление опорожнения желудка посылает в мозг сигналы о необходимости сократить потребление пищи и, следовательно, помогает контролировать расход энергии. Пептиды, нацеленные на этот рецептор, изначально были разработаны для лечения диабета 2 типа, но с тех пор было обнаружено, что они улучшают потерю веса и снижают риск некоторых типов сердечных заболеваний. Их изучают для лечения депрессии, нарушений системы вознаграждения (например, алкоголизма, зависимости), синдрома поликистозных яичников и неалкогольной жировой болезни печени.

 

• Рецептор глюкагона (GCGR):
• Рецептор глюкагона обнаружен преимущественно в печени и почках. Мутации этого рецептора связаны с некоторыми формами диабета 2 типа. Связываясь с этим рецептором, ретатрутид увеличивает выработку глюкагона, который стимулирует расщепление энергии в запасенных формах, таких как жир и гликоген. Это приводит к увеличению основного обмена (даже во время сна), что увеличивает общую потерю веса, особенно потерю жира.

 

Как работает Ретатрутид?
Исследования in vivo на людях показали, чторетатрутидактивирует и является полным агонистом всех рецепторов энтероинсулина, включая GIPR, GLP-1R и GCGR. ретатрутид был специально разработан для эффективного воздействия на сайты GIPR и GLP-1R. В результате ретатрутид является одним из наиболее мощных энтеростимуляторов и, следовательно, оказывает сильное влияние как на опорожнение желудка, так и на центральный контроль чувства голода/насыщения.

 

Эффект ГИПР: (глюкозозависимый проинсулинотропный полипептидный рецептор)

Агонизм GIPR приводит к снижению секреции желудочной кислоты и высвобождения гастрина. Гастрин – пептидный гормон, который стимулирует высвобождение соляной кислоты и гистамина в желудке. Эти эффекты помогают замедлить пищеварение и уменьшить транспорт через желудочно-кишечный тракт. В результате воздействие на GIPR приводит к усилению чувства сытости.

 

Действие GLP-1R: (рецептор глюкагоноподобного пептида-1)

Известно, что агонизм GLP-1R замедляет опорожнение желудка. Это подтверждается исследованиями как на грызунах, так и на людях. Опорожнение желудка (GE) является важным фактором, определяющим гликемическую реакцию на прием пищи. Исследования показали, что замедление ГЭ снижает потребление пищи и, таким образом, влияет на потерю веса.

Исследования на мышах показали, что GLP-1R является единственным рецептором из трех, влияющим на ГЭ, и поэтому задержка ГЭ, вызванная ретатрутидом, не превышает задержку, вызванную ретатрутидом.семаглутид, тирзепатид,лираглутидили любой другой агонист GLP-1R. Однако интересно то, что разница в дозе оказывает полный эффект на ГЭ. Однако, как и в случае с семаглутидом, влияние ретатрутида на ГЭ со временем уменьшается. Такое снижение терапевтического эффекта с течением времени известно как быстрая толерантность, и в некоторых случаях может потребоваться перерыв в приеме препарата, чтобы помочь восстановить эффект.

 

Эффект GCGR: (рецептор, связанный с G-белком)

До недавнего времени не было до конца понятно, что глюкагон играет важную роль в регулировании голода и расходе энергии. Исследования показывают, что глюкагон передает сигналы из кишечника в мозг через блуждающий нерв. Эта передача сигналов способствует насыщению и регулируется концентрацией глюкагона в воротной циркуляции печени.

 

Как действует ретатрутид на потерю веса

Ретатрутид, инновационный пептид, характеризующийся сложным механизмом действия, демонстрирует значительную эффективность в снижении веса и лечении диабета. Он действует преимущественно по трем путям: во-первых, как агонист рецептора ингибирующего полипептида желудка (GIPR), он усиливает подавление аппетита и препятствует накоплению жира за счет повышения чувствительности организма к инсулину. Во-вторых, действуя как агонист рецептора глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1R), ретатрутид запускает секрецию инсулина в ответ на повышенный уровень глюкозы в крови, одновременно уменьшая высвобождение глюкагона, тем самым способствуя сбалансированному метаболизму глюкозы. Наконец, выступая в роли агониста рецептора глюкагона (ГР), он еще больше снижает секрецию глюкагона, способствуя снижению уровня глюкозы в крови и способствуя снижению веса. Эти комбинированные механизмы затрагивают различные аспекты регуляции метаболизма и аппетита, что делает ретатрутид лучшим терапевтическим выбором при лечении ожирения и диабета.

 

Где купить исследовательский пептид ретатрутид?

Jianfeng Chemical — фармацевтическая компания, занимающаяся исследованиями. У нас более 10 лет опыта работы в аптеке. В основном производит фармацевтические API, фармацевтические промежуточные продукты и косметическое сырье. Благодаря хорошему качеству и конкурентоспособной цене мы имеем очень хорошую репутацию в фармацевтических кругах Китая.

 

 

Английский	КАС
Семаглутид	910463-68-2
Тирзепатид	2023788-19-2
Ретатрутид	2381089-83-2
Лираглутид	204656-20-2
Кагрилинтид	1415456-99-3
Маздутид	2259884-03-0
Орфорглипрон	2212020-52-3
5-Броминдол-2-карбоновая кислота	7254-19-5
(S)-3-Аминобутаннитрила гидрохлорид	1073666-54-2
(R)-4-Бензил-2-оксазолидинон	102029-44-7
5-Бром-2-фтор-м-ксилол	99725-44-7